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如何制备替米沙坦
2018-05-15

替米沙坦呈白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味,几乎不溶于水,微溶于甲醇,难溶于二氯甲烷、二甲基甲酰胺,溶于三氯甲烷。替米沙坦在1mol/L氢氧化钠溶液中易溶,在0.1mol/L盐酸溶液中极微溶解。其分子式为C33H30N4O2,分子量为514.61700,熔点为261-263°C,沸点为771.9oC at 760mmHg

替米沙坦的制备一般是由2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸和N-甲基邻苯二胺在多聚甲醛中于150℃反应,环合形成2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-)苯并咪唑。接着和2-(4-溴甲基苯基)苯甲酸叔丁酯在二甲亚砜中,叔丁醇钾存在下进行烷化。得到的产物于二甲基甲酰胺中,三氟乙酸作用下水解,得到替米沙坦。

本文来源于:湖北鑫润德化工有限公司 /


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